Фармакологическое действие Беродуала

Фармакологическое действие БеродуалаБронхиальная астма (БА) и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) морфологически представляют собой воспалительные заболевания дыхательных путей.

При БА воспаление локализовано преимущественно в бронхах большого и среднего калибра, при ХОБЛ - в мелких дыхательных путях и паренхиме легких.

Воспаление при БА характеризуется аллергическим фенотипом, т.е. инфильтрацией эозинофилами и Т-хелперами 2-го типа. У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой (БА) возможна нейтрофильная инфильтрация стенок бронхов.

При ХОБЛ в дыхательных путях наблюдается аккумуляция нейтрофилов, цитотоксических СD8+ Т-клеток и макрофагов.

В основе клинических симптомов обострения бронхиальной астмы (БА) и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) лежит усиление воспаления дыхательных путей.

Наличие воспалительного процесса в бронхах определяет схожесть основных проявлений этих заболеваний в виде кашля, одышки, сухих хрипов.

Различия в факторах риска, патогенезе и морфологии воспаления ведут к четко отграниченным особенностям течения заболеваний и позволяют проводить между ними дифференциальный диагноз.

Примерно в 15-25% случаев наблюдается так называемый "синдром перекреста", т.е. сочетание БА и ХОБЛ, обострения при котором протекают более тяжело и чаще сопровождаются летальным исходом, чем при изолированной ХОБЛ или БА.

Критерии обострения БА и ХОБЛ схожи между собой - это усугубление респираторных симптомов, выходящее за рамки обычных колебаний и требующее изменения рутинной терапии. К обострению ХОБЛ обычно приводят респираторные вирусы, бактерии, в некоторых случаях воздействие поллютантов.

Провоцировать обострение БА могут респираторная вирусная инфекция, массивный контакт с аллергеном и плохая приверженность к терапии. В то же время причины развития многих обострений остаются неясными.

Патофизиологической основой и БА, и ХОБЛ является обструкция дыхательных путей, которая закономерно усиливается при обострении, поэтому ключевая роль в лечении обострений данных заболеваний отводится препаратам, расширяющим бронхи.

Механизм действия Беродуала


Фармакологическое действие Беродуала заключается в том, что препарат содержит два действующих вещества, обладающих бронхолитической активностью, это ипратропия бромид - М-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - B2-адреномиметик.

В традиционной китайской медицине адреномиметики растительного происхождения (Ephedra equisetina) используются в течение более чем 2000 лет.

С начала ХХ века неселективный адреномиметик адреналин для подкожного введения стал применяться в европейской клинической практике для лечения приступов бронхиальной астмы (БА).

В 1940-х годах был синтезирован первый неселективный B-агонист изопреналин. В конце 1960-х годов были созданы селективные B2-агонисты, в том числе фенотерол.

М-холиноблокаторы в виде ингаляций также используются в течение нескольких веков. В аюрведической медицине еще в XVII веке использовался дым, образующийся при сгорании высушенных трав Atropa belladonna и Datura stramonium.

В начале XIX века эта практика была завезена из Индии в Великобританию, откуда распространилась на другие страны и просуществовала до середины XX века.

В начале 1970-х годов путем модификации молекулы атропина были созданы четвертичные препараты, плохо всасывающиеся через слизистые и не проходящие гематоэнцефалический барьер, к которым и относится ипратропия бромид, созданный в 1974 г.

Активные компоненты Беродуала дополняют друг друга, в результате чего усиливается спазмолитическое действие на мышцы бронхов.

Фенотерола гидробромид избирательно стимулирует B2-адренорецепторы. Он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).
Механизм действия Беродуала
Фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток, а также усиливает мукоцилиарный клиренс. Начало действия - через 5 мин после ингаляции, максимум - через 30-90 мин, продолжительность - 4-6 ч.

Ипратропия бромид блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева, предотвращает рефлекторный бронхоспазм и уменьшает секрецию бронхиальных желез.

Как производное четвертичного аммониевого соединения ипратропия бромид малорастворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны, имеет низкую системную биодоступность. В желудочно-кишечном тракте препарат практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями.

Бронходилатирующий эффект развивается через 10-30 мин после ингаляции, максимальный эффект достигается через 90 мин после ингаляции и продолжается в течение 6-8 ч. Ипратропия бромид расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Беродуал выпускается в виде дозированного аэрозоля и раствора для ингаляций через небулайзер. В 1 мл (20 каплях) раствора Беродуала для ингаляций содержится 0,25 мг (250 мкг) ипратропия бромида и 0,5 мг (500 мкг) фенотерола.

Одна доза аэрозольного ингалятора Беродуал Н содержит 0,02 мг (20 мкг) ипратропия бромида и 0,05 мг (50 мкг) фенотерола.

Тонус дыхательных путей регулируется как симпатической, так и парасимпатической нервной системой. Применение комбинированного препарата имеет свои преимущества с точки зрения фармакодинамики и фармакокинетики.

Р2-агонисты могут модифицировать холинергическую нейротрансмиссию как в сторону уменьшения, так и в сторону увеличения секреции ацетилхолина.

В первом случае усиливается миорелаксация, вызываемая М-холиноблокаторами, во втором случае М-холиноблокаторы уменьшают бронхоконстрикторное действие ацетилхолина, усиливая эффект Р2-агонистов.

Фенотерол обладает более быстрым началом действия, а ипратропия бромид - более поздним началом, но большей длительностью действия. В комбинации эти препараты обеспечивают Беродуалу быстрый и относительно продолжительный (до 6-8 ч) эффект.

Ипратропия бромид снижает продукцию мокроты, фенотерол стимулирует мукоцилиарный клиренс, что способствует улучшению дренажной функции трахеобронхиального дерева.

Комбинация двух активных веществ позволяет использовать меньшие дозы препаратов, минимизируя риск нежелательных явлений, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.



Группа оздоровления!


Полезная информация

Последние комментарии